Страна партнера
Италия
Новые инактиваторы P-гликопротеина, на основе 1-арил-5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов
Новые инактиваторы P-гликопротеина, на основе 1-арил-5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов
Год 2018-2020
Департамент Объединенный институт химических исследований (ОИХИ)
Проект направлен на синтез большой группы новых ингибиторов эффлюксных насосов – белков в клеточной мембране, «выталкивающих» любые инородные вещества и делающих химиютерапию малоэффективной. Полученные ингибиторы помогают достигать нужных концентраций лекарственных средств в клетке и повышают их эффективность.
Поддержка проекта
РФФИ.
Цели проекта
- Настоящий проект направлен на синтез и оценку цитотоксической активности аналогов Ламелларина - 1-арил-5,6-дигидропирроло[2,1-a]изохинолинов. Наши предыдущие исследования показали перспективность данного направления. Полученные аналоги Ламелларина проявили высокую цитотоксическую активность на MDCK-MDR1 линиях клеток, а также на линиях раковых клеток человека HepG2 и HCT116.
Руководитель проекта
Все участники
Ефимов Илья Вагизович
Кандидат химических наук
Результаты проекта
Были синтезированы принципиально новые пирролоизохинолины (дигидропирролоизохинолины). Их применимость в качестве ингибиторов эффлюксных насосов в настоящее время устанавливается испытаниями на цитотоксичность (цитотоксические препараты запускают процесс некроза внутри злокачественной клетки).
Оборудование
Весь список
Jeol JNM-ECA 600 (ЯМР-спектрометр)
Спектрометр применяется в пищевой промышленности, химии, медицине, экологии, энергетике и других отраслях для наиболее качественного и точного анализа состава жидких сред с целью определения таких важных показателей, как структурная формула, электронное и пространственное строение вещества, степень его очистки и изотопный состав, фрагментарный, структурно-групповой, а также компонентный составы, иерархия технологических преобразований.
ИНФРАЛЮМ ФТ-801
Регистрация ИК-спектров.
Agilent 6545 Q-TOF LC/MS
Для регистрации масс-спектров высокого разрешения.
Область исследования
- Создание новых медицинских препаратов, которые в перспективе могут иметь противоопухолевую активность.
Партнеры