Новые подходы к синтезу физиологически активных азагетероциклов на основе домино-реакций оксакарбениевых ионов, винилогов иминиевых ионов и донорно-акцепторных циклопропанов
Новые подходы к синтезу физиологически активных азагетероциклов на основе домино-реакций оксакарбениевых ионов, винилогов иминиевых ионов и донорно-акцепторных циклопропанов
Цели проекта
- Синтез гетероциклических систем с использованием домино-реакций
- Разработка новых эффективных подходов к биологически активным гетероциклическим соединениям на основе простых трансформаций легко доступных исходных соединений
- Синтез подклассов молекул, биоизостерных известным биоактивным природным соединениям и синтетическим лекарственным средствам, на основе полифункциональных соединений, используемых как многоцентровые реагенты в органическом синтезе
- Разработка новых мультикомпонентных реакций на основе взаимодействия изонитрилов и азидов с 3-алкилидениндолениниевыми солями и катионными интермедиатами, генерируемыми из кеталей и полифункциональных ацеталей
Руководитель проекта
Все участники
Андрей В. Малков
д.х.н., профессор органической химии
Лавборо Университет, Англия
Результаты проекта
Разработаны новые многокомпонентные реакции на основе взаимодействия изонитрилов и азидов с 3-алкилидениндолениниевыми солями и катионными интермедиатами, генерируемыми из кеталей и полифункциональных ацеталей
Создание эффективных подходов к синтезу биологически активных производных тетразола и индола — аналогов природных нуклеозидов и известных противоопухолевых препаратов
Разработаны новые подходы к биоактивным производным пирролоизохинолина, пирролохиназолина, пирролодибензазепина, являющихся близкими структурными аналогами ряда алкалоидов и синтетических лекарственных средств. На основе разработанных подходов планируется осуществить полный синтез ряда природных соединений (криспип А, троллип, мескатолам). В дальнейшем предполагается испытание физиологической активности синтезированных соединений.
Оборудование
Весь список
Настольный двухканальный спектрометр SpinSolv Carbon
Оптический прибор, используемый в спектроскопических исследованиях для накопления спектра, его количественной обработки и последующего анализа с помощью различных аналитических методов. Анализируемый спектр получается путём регистрации флуоресценции после воздействия на исследуемое вещество каким-либо излучением (рентгеновским или лазерным излучением, искровым воздействием и др.).
Обычно измеряемыми величинами являются интенсивность и энергия (длина волны, частота) излучения, но могут регистрироваться и другие характеристики, например, поляризационное состояние.
Жидкостной хроматограф LC-20 Shimadzu
Разделение смесей после проведения химических реакций, исследование механизмов реакций.
Испаритель роторный ИКА RV 8V
Предназначен для удаления остатков растворителя из реакционной смеси
Вакуумный насос ИКА MVP 10
Устройство, служащее для удаления (откачки) газов или паров до определённого уровня давления (технического вакуума)
Колбонагреватели ИКА
Предназначены для проведения реакций с внешним нагревом
Магнитная мешалка ИКА RST basic
Предназначены для проведения реакций с перемешиванием и при необходимости нагреванием
Лабораторный весы UW-220H Shimadzu
Предназначены для взвешивания рабочего материала с определенной и заранее заданной точностью
Порошковый дифрактометр ДРОН-7
Использование для рентгенофазового анализа твердых веществ с целью уточнения состава материалов.
Область исследования
- В фармацевтике (препараты противокашлевого, анальгезирующего, болеутоляющего действия; серия испытаний готовых апробированных продуктов в целях потенциально возможного использования для приготовления лекарственного препарата)
- В химиотерапии (при лечении многих раковых заболеваний, но в некоторых случаях она оказывается особенно эффективна — например, при опухолях системы крови; в других случаях она применяется в составе комплексного лечения — например, для предотвращения метастазирования опухоли; некоторые схемы химиотерапии включают в себя сразу несколько лекарственных препаратов, что позволяет сохранить общую эффективность схемы и уменьшить побочные эффекты каждого из используемых лекарств; иногда химиотерапевтические препараты вводят местно (например, в мочевой пузырь)
- Лечение опухолевых заболеваний (разработка рецептуры для приготовления лекарственных препаратов по синтезированным целевым соединениям