Разработка новых методов синтеза природных соединений и их аналогов на основе домино-реакций и высокоселективных реагентов, с целью поиска новых биологически активных веществ
Разработка новых методов синтеза природных соединений и их аналогов на основе домино-реакций и высокоселективных реагентов, с целью поиска новых биологически активных веществ
Цели проекта
- Исследование механизмов новых реакций, термодинамический/ кинетический контроль обратимых процессов.
- Использование полученной информации в учебных курсах (химия гетероциклических соединений, фарманализ, медицинская химия).
- Отдельно необходимо упомянуть о планируемом нами биологическом скрининге на уникальном оборудовании ЦКП факультета физико-математических и естественных наук РУДН (планшетный анализатор Infinite-1000). Серии полученных в рамках настоящего проекта соединений каждого из типов будут подвергнуты испытаниям биологической активности, а полученные результаты, после их анализа (в том числе и с использованием соответствующего программного обеспечения) позволят наметить пути дальнейшей модификации базовых структур (hit-to-lead) и перейти на следующий этап — оценку токсичности и in vivo биоактивности кандидатов в ЛС.
Руководитель проекта
Все участники
Варламов Алексей Васильевич
д.х.н., профессор кафедры органической химии
Результаты проекта
Проект рассчитан на один год. Итогом выполнения станет разработка эффективных подходов к получению потенциально практически полезных субстанций, в основном при помощи новых, оригинальных превращений. Это существенно расширит знания в области химии индола, фурана и хромана, сделает доступным для биологического скрининга широкий спектр новых гетероциклов. Предлагаемые подходы к целевым соединениям и другие результаты соответствуют мировому уровню, а по ряду позиций и превосходят его.
Доступность уникального оборудования сделает возможным практическое использование результатов биоиспытаний и их патентование для дальнейшей коммерциализации.
Полученные результаты (как фундаментальные, так и прикладные) используются в учебном процессе в рамках как уже существующих, так и новых курсов.
По результатам проекта будет опубликовано 30 статей в журналах, входящих в БД WoS и Scopus, будет подана заявка на 1 патент.
Оборудование
Весь список
Настольный двухканальный спектрометр SpinSolv Carbon
Оптический прибор, используемый в спектроскопических исследованиях для накопления спектра, его количественной обработки и последующего анализа с помощью различных аналитических методов. Анализируемый спектр получается путём регистрации флуоресценции после воздействия на исследуемое вещество каким-либо излучением (рентгеновским или лазерным излучением, искровым воздействием и др.).
Обычно измеряемыми величинами являются интенсивность и энергия (длина волны, частота) излучения, но могут регистрироваться и другие характеристики, например, поляризационное состояние.
Жидкостной хроматограф LC-20 Shimadzu
Разделение смесей после проведения химических реакций, исследование механизмов реакций.
Испаритель роторный ИКА RV 8V
Предназначен для удаления остатков растворителя из реакционной смеси
Вакуумный насос ИКА MVP 10
Устройство, служащее для удаления (откачки) газов или паров до определённого уровня давления (технического вакуума)
Колбонагреватели ИКА
Предназначены для проведения реакций с внешним нагревом
Магнитная мешалка ИКА RST basic
Предназначены для проведения реакций с перемешиванием и при необходимости нагреванием
Лабораторный весы UW-220H Shimadzu
Предназначены для взвешивания рабочего материала с определенной и заранее заданной точностью
Область исследования
- в гематологии (лечение нарушений свертываемости крови; лечение гематологических злокачественных опухолей; лечении гемоглобинопатии и наследственных геморагических диатезов, гемофилий).
- в остеологии (лечение и профилактика заболеваний костного мозга);
- иммуногематология (изучение и последующее выявление факторов гуморального иммунитета и антигенных свойств крови)